三萜类化合物在自然界中以游离形式或与糖结合成苷或酯的形式广泛存在，具有利尿消肿、保肝、降血压、降低胆固醇、抗肿瘤等药理作用。
1、利尿消肿：在茯苓素中提取的三萜类化合物可以使患者尿液容易排出，从而有助于水肿和蛋白尿的消除，以及肾功能的恢复，利尿效果比较明显。
2、保肝：赤芝的乙醇粗提物，其中以三萜类化合物为主，具有较强的保肝、护肝功能，可应用于临床对慢性肝炎以及肝硬化等肝脏疾病的治疗。
3、降血压：研究证实，部分植物中的三萜类化合物对肾血管紧张素转化酶的活力有强烈抑制，其中以灵芝三萜的效果最为明显。
4、降低胆固醇：三萜类化合物能使血液中的胆固醇含量降低10%，主要降低低密度脂蛋白胆固醇，而对高密度脂蛋白胆固醇和中性脂肪没有影响，可用于高甘油三酯血症、高胆固醇血症的治疗，还有预防动脉粥样硬化的功效。
5、抗肿瘤：三萜类化合物对肿瘤细胞有间接抑制作用和直接杀灭作用，不但具有较强的抗肿瘤活性，而且具有高度选择性，癌症患者用药后免疫能力得到显著增强，生存质量也会相对提高。
三萜类化合物虽然具有较好的功效，但是其使用应在医生的指导下进行。若身体存在不适，应及时到医院综合内科就诊，完善体格检查、血常规、血生化、B超等检查，以明确病情。